Антиконвулсанти – лекарствата срещу епилепсия и гърчове

[wpcode id=”8881″]

Антиконвулсанти – лекарствената група, която лекува епилепсия. А какво е епилепсия и защо е нужно лечението й с антиконвулсанти?

Епилепсия е коварно заболяване на централната нервна система, което се изявява с гърчове, протичащи с огнищно или генерализирано патологично възбуждане на мозъчните клетки. Моля, изгледайте видеото в края на статията, за да добиете представа за генерализирания клонично-тоничен епилептичен гърч.

Състоянието може да се се срещне както в детска възраст, така и в зрялата. За децата са още типични и фебрилни пристъпни гърчове, които се развиват при висока телесна температура.

Лечението на епилепсия и превенцията от рецидивиращи гърчове се осъществява чрез лекарства, наречени антиепилептични или антиконвулсанти. Препаратите от този тип са от няколко различни групи и за да имат ефикасност спрямо заболяването, трябва да бъдат съобразени с вида гърч, който пациентите преживяват.

Така например, има няколко вида гърчове, които трябва да вземем предвид на първо място:

• Парциални – познати още като фокални, т.е. с фокус върху една конкретна локализация. При тях импулсите се генерират в едно специфично епилептогенно огнище в мозъка. Самите гърчове се ограничават единствено до конвулсии на крайниците. Приема се, че парциалните гърчове могат да бъдат прости или комплексни. 
• Генерализирани – при тях невроналното възбуждане обхваща двете полукълба на главния мозък. В медицинската практика те се знаят още и като тонично-клонични и протичат в две фази – тонична (за нея са характерни изпускане на тазовите резервоари, мускулна схванатост и загуба на съзнанието) и клонична (изявява се с конвулсии, засягащи цялото тяло).
• Абсанси – малки припадъци. По-чести са при децата и обикновено са придружени с краткотрайна загуба на съзнанието (за по-малко от 10 секунди). 

Епилепсия е заболяване, което протича хронично през живота на индивида с повтарящи се припадъци, но за щастие повечето са кратки като продължителност. Когато обаче един гърч продължи повече от 20 минути, говорим за сериозно състояние, наречено епилептичен статус.

Лечение на епилепсия – ролята на антиконвулсантите

Лечението на епилепсия е в 80% от случаите ефективно, ако то е адекватно и, разбира се, провеждано с постоянство. Принципът на действие на препаратите от групата антиконвулсанти заляга в засилване на потискащия ефект на един важен невромедиатор в централната нервна система, наречен гама аминомаслена киселина.

Гама аминомаслената киселина поначало има инхибиращ ефект и когато това й свойство бъде акцентирано по биохимичен път (с други думи – чрез медикаменти), тя успява да задържи невроните от по-нататъшно възбуждане и съответно да предпазва от възникване на епилептични симптоми.

Друг невромедиатор на име глутамат пък има точно обратния ефект – той е силно възбуждащ по природа, затова неговото потискане ще даде противоположен резултат. Това е всъщност и вторият механизъм на действие на въпросните лекарства.

Съществуват и групи от препарати, които блокират натриевите и калциевите канали по мембраната на нервните клетки, понеже този тип йони са отговорни за възбуждането на неврона и за разпространяване на неговия импулс по веригата. А както вече стана ясно целта на препарати от група антиконвулсанти е именно да намали интензитета на този физиологичен феномен.

По-често прилагани медикаменти са:

• Фенобарбитал – известен медикамент от групата антиконвулсанти, който се прилага за лечение на епилепсия. Той засилва инхибиращото действие на гама аминомаслената киселина, потиска синтеза на възбуждащия глутамат и блокира калциевите канали. Може да бъде използван при генерализирани и парциални гърчове, както и при такива, настъпили по време на фебрилитет. Той в никакъв случай не се предписва на бременни жени, а един негов сериозен страничен ефект се състои в намаляване на терапевтичната ефективност на много други лекарства, сред които бета-блокери, глюкокортикостероиди, някои антибиотици и др. В допълнение фенобарбитал води до световъртежи, трудност в пазенето на равновесие, гадене и повръщане, обриви и т.н.
• Бензодиазепини – механизмът им е сходен с този на фенобарбитала, т.е. отново увеличаване на задържащия ефект на гама аминомаслената киселина. По-известни представители на бензодиазепините са диазепам, клоназепам, лоразепам и клоразепат. При фебрилни гърчове диазепам е с добро действие, когато е приложен ректално (в ануса), а за прекъсване на епилептичен статус (дълго продължаващ) е по-добре медикаментът да се инжектира венозно. Клоназепам е по-ефективен при абсанси. Бензодиазепините имат упойващо влияние върху болния и за жалост не са добра опция за дългосрочно лечение, тъй като водят до лекарствена толерантност и съответно до намалена терапевтична ефективност. 
• Представител на хидантоините (друга група антиконвулсанти) е фенитоин – той действа като блокира натриевите канали на клетките. Прилага се при парциални и тонично-клонични гърчове. Също като фенобарбитала фенитоинът не бива да се прилага при бременност заради токсичното си действие върху плода. Приемащите го обикновено се оплакват от анемия, двойно виждане, хиперплазия на венците, запек, повръщане, главоболие и световъртеж. 
• Трициклични антиконвулсанти – в предишен материал говорихме за антидепресантите и техните представители. Там споменахме за трицикличния препарат имипрамин, който имаше интересен механизъм на действие върху серотониновата и норадреналиновата задръжка – чрез блокиране на техните преносители.

Много подобен на имипраминът е и трицикличният антиепилептик карбамазепин. Той блокира волтаж-зависимите натриеви канали по повърхността на невроните. Така стопира импулсите от възникването и разпространяването им от клетка към клетка. Карбамазепин е особено ефективен при парциални и тонично-клонични гърчове, но невролозите и психиатрите го изписват също и при невропатна болка и за лечение на маниакалната фаза на биполярното афективно разстройство. За жалост, и той нарушава равновесието по време на ходене, води до двойно виждане, сънливост и апатия, а в някои случаи до анемия и хепатит. Абсолютно противопоказан е при бременни жени.

• Натриев валпроат – той е представител на валпроева киселина и класическите по вида си антиконвулсанти, която се преработва в сол, за да може да бъде използвана при лечението на генерализирани гърчове и абсанси. Тя обаче има и някои нежелани странични ефекти – увеличава АСАТ, повишава апетита и теглото, причинява тремор, окапване на косата, повръщане, киселини, понижава нивата на тромбоцитите и др. При новородени, чиито майки са приемали натриев валпроат по време на бременността, са наблюдавани редица дефекти в развитието и малформации, свързани с устата и лицето, гръбначния стълб, сърцето и др.
• Други антиконвулсанти – топирамат е често използван препарат против епилептични гърчове, който блокира натриевите канали като едновременно засилва инхибиращия ефект на гама аминомаслената киселина. Той може също да бъде полезен и при мигренозни пристъпи. Подобен е механизмът на действие на ламотрижин, но той се прилага предимно при парциални гърчове. Негови нежелани реакции включват: световъртеж, главоболие, гадене, повръщане, кожни обриви, залитане при ходене, двойно виждане. Сходен принцип на действие и странични ефекти имат и леветирацетам и тиагабалин.

В това видео, наблюдаващата медицинска сестра Хелън Джейсън от Bolton NHS Foundation Trust прави демонстрация с опитен ученик за проявата на тоничен гърч при деца.

Демонстрация на генерализиран клонично-тоничен епилептичен гърч.

И още една демонстрация за генерализирана конвулсия, този път от Щатите и при разходка в парка.

Интервю на проф. Иван Литвиненко за антиконвулсанти и лечението на епилепсия при деца и юноши.

Още теми за лекарства, фармакология и лечение може да прочетете тук:

1. Токсичен отговор и токсичност действие
2. Хранителни добавки – коментар по темата
3. Силата на виагра: Поглед към интимния живот

Автор: Александър Манчев