[wpcode id="8881"]

Парацетамол: История и Основни Свойства

Парацетамолът е медикамент, който най-вероятно присъства във всяка домашна аптечка. Познат е и под много други търговски наименования (парацетамакс, панадол, на Запад - тиленол), но в оригинал неговото име е ацетаминофен. Парацетамол представлява аналгетик и антипиретик, който лекарите препоръчват за временно облекчаване на лека до умерена болка и висока температура. Много често той е включен и като съставка в прахчета за настинка и грип, но се използва и самостоятелно под формата на таблетки, сиропи и др.

Механизъм на действие: Как парацетамол облекчава болка и висока температура

Парадоксално и въпреки своята широка употреба в целия свят, все още никой не е напълно наясно как точно действа парацетамол. Прието е обаче да се мисли, че неговият механизъм включва блокиране на химичните медиатори в мозъка, които известяват болковите рецептори за наличието на болков стимул, а също и повлияване на химичните регулатори на телесната температура. Има доказателства, които сочат, че парацетамол инхибира производството на простагландини, които се произвеждат естествено от организма, за да се справи с възпалителни процеси и травматични фактори. Смята се също, че парацетамол има действие и върху серотонинергичните, опиоидните и канабиноидните пътища.

Исторически преглед: Развитие и употреба през годините

Парацетамол е произведен за първи път през 1878 г., но въпреки това става по-широко използван доста напред във времето - едва през 50-те години на миналия век, за да се стигне до днес, когато се е наложил като едно от най-широко използваните болкоуспокояващи в света.

Той се предлага с или без рецепта. Ефектите му са насочени в справяне с:

• Главоболие
• Мигрена
• Симптоми на настинка и грип
• Ревматични и мускулни болки
• Зъбобол
• Лек артрит
• Треска
• Болки в гърба и кръста
• Възпалено гърло
• Болка в синусите
• Следоперативна болка
• Менструална болка

Рискове от предозиране: Как да разпознаем и предотвратим свръхдоза

Въпреки относителната безопасност на препарата, свръхдозата парацетамол може да има пагубни ефекти върху организма. Предозирането с парацетамол настъпва след прекомерно поглъщане на парацетамол или лекарство, съдържащо парацетамол в себе си като допълнителна съставка. Предозирането може да се прояви като остро или постепенно или под формата на терапевтичен излишък.

За да можем да разберем опасността от отравяне с парацетамол, трябва да запомним кои дози са безопасни за организма. По правило, препоръчваната терапевтична доза парацетамол зависи от възрастта, като при възрастни хора максималната доза за 24 часа е 4 g, разделена в приеми на всеки 4 до 6 часа от денонощието. Трябва да се има предвид също така, че пациентите с телесно тегло <50 кг. са изложени на повишен риск от токсичност и предозиране дори при терапевтични дози, затова при тях може да се наложи корекция на дозата.

Но как да знаем кога наистина е налице предозиране с медикамента? Националната информационна служба по отравяния в Обединеното кралство дефинира различните видове предозиране с парацетамол по ясен и разбираем критерий. 

Така например, за да се говори за остро предозиране, трябва да има прекомерни количества парацетамол, погълнати за период от по-малко от 1 час (обикновено тези случаи са в контекста на самонараняване и опити за самоубийство). При поетапното предозиране прекомерните количества парацетамол са погълнати за повече от 1 час. Ако говорим за терапевтичен излишък, имаме прекомерен прием на парацетамол с намерение за лечение на болка или треска и без намерение за самонараняване.

Коварното в случая е, че пациентите често са безсимптомни или се оплакват единствено от лек стомашно-чревен дискомфорт по време на първичния етап от натравянето. Впоследствие нелекуваната свръхдоза от парацетамол може да причини различни степени на чернодробно увреждане от 2 до 4 дни след поглъщането, включително мълниеносно протичаща форма на чернодробна недостатъчност.

В доста по-редки случаи масивното предозиране се проявява с кома и тежка метаболитна ацидоза. Това е по-типично за предозиране при комбинация от парацетамолов медикамент и опиоид или след предозиране с множество различни лекарства.

Антидот и лечение при свръхдоза: Ролята на ацетилцистеин

Антидотът на парацетамол се нарича ацетилцистеин. Ако той бъде приложен в рамките на първите 8 часа след остро предозиране с парацетамол, хепатотоксичността е изключително рядка. Ефикасността на ацетилцистеин намалява след първите 8 часа от острото предозиране с парацетамол, със съответно стъпаловидно повишаване на хепатотоксичността при нарастващо забавяне на лечението между 8 и 16 часа.

Независимо от това дали токсичността на парацетамол възниква поради еднократно предозиране или след многократно поглъщане, прогресията на отравянето с лекарството е описана като протичаща в четири последователни фази:

1. Предклинични токсични ефекти или фаза 1 - тя настъпва няколко часа след приема на токсичната доза и продължава от 12 до 24 часа. Отново напомняме за отложените клинични прояви - симптомите през първите 24 часа не винаги са диагностични или специфични, защото включват гадене, повръщане, изпотяване, анорексия и летаргия, чиято тежест ще бъде в пряка зависимост от размера на приетата доза.
2. Чернодробно увреждане или фаза 2 - във втората фаза, настъпваща от 24 до 48 часа след поглъщането, може да има фалшиво усещане за възстановяване, понеже стомашно-чревните оплаквания се подобряват или дори изчезват. При все това, понеже хепатотоксичността продължава да се развива латентно, може да се появи коремна болка или чувствителност в десен горен квадрант на корема. В допълнение, лабораторните стойности ще покажат данни за чернодробна токсичност - ензимите, лактатът, фосфатът и протромбиновото време ще започнат да се увеличават драматично. Ако се приложи ацетилцистеин навреме, повечето пациенти не напредват до този етап.
3. Чернодробна недостатъчност или фаза 3 – тя включва тези пациенти, които все пак ще преминат към фаза 3, което обикновено се случва от 3 до 5 дни след приема. За тази фаза е характерна повторна поява или влошаване на гаденето и повръщането, придружени от неразположение, жълтеница и симптоми от централната нервна система, включително сънливост, изменено съзнание и кома. Стига се до сериозна и вероятно фатална чернодробна некроза, а нивата на чернодробните ензими ще достигнат своя пик. Смъртта настъпва като последица от усложнения, свързани с чернодробната недостатъчност, включително полиорганна системна недостатъчност, мозъчен оток и сепсис.
4. Възстановяване или фаза 4 - накрая, фаза 4 включва оцеляване и възстановяване, обикновено с връщане на пълната чернодробна функция и без дългосрочни ефекти. Приблизително 70% от пациентите, които влизат във фаза 4, се възстановяват напълно, докато 1% до 2% от пациентите развиват фатална чернодробна недостатъчност. Тежката и нелекувана токсичност с парацетамол ще доведе до смърт в рамките на 4 до 18 дни след поглъщането.

Пациентите, лекувани по време на предклиничния етап, могат да развият преходно чернодробно увреждане, но въпреки това да се възстановят напълно. Пациентите, които не са лекувани, докато чернодробното увреждане вече е очевидно, имат променлива прогноза. Въпреки това, тези, които стигнат до чернодробна недостатъчност, имат смъртност от 20% до 40%.

Затова е особено важно дори при най-малкото съмнение за предозиране с парацетамол (или който и да е друг медикамент), пациентите да се обърнат към лекар или фармацевт възможно най-бързо. Листовките на лекарствата също съдържат богата информация, която да послужи за ориентир при каквито и да е било съмнения.

Автор: Александър Манчев